À propos de Timolol
Mise à jour : 03 novembre 2015
Timolol : Mécanisme d'action

Sur le plan général :

Le timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:

  • bêtabloquant non cardiosélectif,
  • absence de pouvoir agoniste partiel ou absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI),
  • effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.

En association avec l'hydrochlorothiazide et l'amiloride, les activités antihypertensives de ces molécules s'additionnent.

Sur le plan oculaire :

  • Le timolol en collyre abaisse la tension intraoculaire, associée ou non à un glaucome,
  • Son activité se manifeste environ 20 minutes après instillation, atteint son maximum en 1 à 2 heures et est encore présente au bout de 24 heures,
  • l'effet hypotenseur peut rester constant pendant un an. Une diminution de la sensibilté au timolol reste cependant possible, notamment après un traitement plus prolongé.

Il n'y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou de l'accommodation.

En association avec le brinzolamide ou le dorzolamide, l'effet combiné du timolol et de ces principes actifs permet d'obtenir une réduction supplémentaire de la pression intraoculaire (PIO) par rapport à chaque composant pris isolément. Le brinzolamide et le dorzolamide sont des inhibiteurs puissants de l'anhydrase carbonique II (AC-II), l'iso-enzyme prédominant de l'oeil. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les procès ciliaires de l'oeil diminue la sécrétion d'humeur aqueuse, probablement en ralentissant la formation des ions bicarbonates, ce qui conduit à une réduction du transport de sodium et d'eau.

En association avec la brimonidine, l’effet combiné avec le timolol résulte en une baisse additionnelle de la PIO comparée à celle induite par l'un ou l'autre principe actif en monothérapie. On pense que la brimonidine diminue la PIO en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par la voie uvéosclérale et en réduisant la production d'humeur aqueuse.

Fiche DCI Vidal

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Timolol (maléate) 0,5 % (5 mg/ml) collyre en solution

Dernière modification : 03/01/2023 - Révision : 03/01/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
S - ORGANES SENSORIELS
S01 - MEDICAMENTS OPHTALMOLOGIQUES
S01E - ANTIGLAUCOMATEUX ET MYOTIQUES
S01ED - BETA-BLOQUANTS
S01ED01 - TIMOLOL
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

picto
vigilance picto

Soyez prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

TIMOLOL (maléate) 0,5 % collyre sol

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Glaucome chronique
  • Hypertonie oculaire

Posologie

Unité de prise
gte
    Modalités d'administration
    • Voie ophtalmique
    • Administrer dans le cul-de-sac conjonctival de l'oeil à traiter
    • Information du patient : reboucher le flacon après utilisation
    • Information du patient : se laver les mains avant instillation
    • Information du patient : éviter le contact de l'embout avec l'oeil et les paupières
    • Ne pas utiliser ce dosage pour le traitement initial
    Posologie
    Patient à partir de 15 an(s)
    • Patient quel que soit le poids
    • Glaucome chronique - Hypertonie oculaire
    • Posologie standard
    • 1 gte 1 à 2 fois par jour

    Modalités d'administration du traitement

    • Administrer dans le cul-de-sac conjonctival de l'oeil à traiter
    • Ne pas administrer un autre bêtabloquant par la même voie
    • Ne pas utiliser ce dosage pour le traitement initial
    • Traitement à arrêter progressivement

    INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

    TIMOLOL (maléate) 0,5 % collyre sol
    Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

    Contre-indications

    X Critique
    Niveau de gravité : Contre-indication absolue
    • Angor de Prinzmetal
    • Antécédent d'asthme
    • Asthme
    • Bloc auriculoventriculaire de 2e degré
    • Bloc auriculoventriculaire de 3e degré
    • Bloc sino-auriculaire
    • Bradycardie sinusale
    • Bronchopneumopathie chronique obstructive sévère
    • Choc cardiogénique
    • Dystrophie cornéenne
    • Hyperréactivité bronchique
    • Hypersensibilité à l'un des composants
    • Hypersensibilité aux bêtabloquants
    • Hypotension artérielle
    • Insuffisance cardiaque non contrôlée
    • Maladie du sinus
    • Phéochromocytome non traité
    • Rhinite allergique sévère
    • Syndrome de Raynaud
    • Trouble circulatoire périphérique

    Précautions

    II Modéré
    Niveau de gravité : Précautions
    • Allaitement
    • Anesthésie
    • Bloc auriculoventriculaire du premier degré
    • Bronchopneumopathie chronique obstructive légère à modérée
    • Diabète non équilibré
    • Enfant de moins de 15 ans
    • Glaucome à angle fermé
    • Grossesse
    • Hyperthyroïdie
    • Hypoglycémie
    • Insuffisance cardiaque
    • Insuffisance coronarienne
    • Insuffisance hépatique
    • Insuffisance rénale
    • Intervention chirurgicale du glaucome
    • Kératopathie
    • Maladie cardiovasculaire
    • Nouveau-né exposé in utero au médicament
    • Phéochromocytome
    • Psoriasis
    • Sportif
    • Sujet âgé
    • Sujet allergique
    • Sujet porteur de lentilles de contact
    • Terrain allergique
    • Traitement concomitant par un collyre
    • Traitement par antiglaucomateux en cours
    • Traitement prolongé
    • Trouble circulatoire périphérique sévère

    Interactions médicamenteuses

    III Haut
    Niveau de gravité : Association déconseillée

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Diltiazem (voie systémique)

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Vérapamil (voie systémique)

    Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
    Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

    Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Bépridil (voie systémique)

    Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que de défaillance cardiaque.
    Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

    Bradycardisants + Fingolimod

    Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
    Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 6 heures suivant la première dose voire 2 heures de plus, jusqu'au lendemain si nécessaire.

    Bradycardisants + Ozanimod

    Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
    Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.

    Bradycardisants + Ponésimod

    Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
    Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 4 heures suivant la première dose, jusqu'au lendemain si nécessaire.
    II Modéré
    Niveau de gravité : Précaution d'emploi

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anesthésiques volatils halogénés

    Risques et mécanismesRéduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-mimétiques.
    Conduite à tenirEn règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Antihypertenseurs centraux

    Risques et mécanismesAugmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.
    Conduite à tenirEviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Gliptines

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Insuline

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Natéglinide

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Répaglinide

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Sulfamides hypoglycémiants

    Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
    Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Lidocaïne (voie IV)

    Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).
    Conduite à tenirSurveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Propafénone

    Risques et mécanismesTroubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
    Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.

    Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Amiodarone

    Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
    Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.

    Bradycardisants + Cocaïne

    Bradycardisants + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

    Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
    Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.

    Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine

    Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
    Conduite à tenir
    I Bas
    Niveau de gravité : A prendre en compte

    Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

    Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine

    Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
    Conduite à tenir

    Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)

    Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
    Conduite à tenir

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anti-inflammatoires non stéroïdiens

    Risques et mécanismesRéduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens).
    Conduite à tenir

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dihydropyridines

    Risques et mécanismesHypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
    Conduite à tenir

    Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dipyridamole (voie injectable)

    Risques et mécanismesAvec le dipyridamole par voie injectable : majoration de l'effet antihypertenseur.
    Conduite à tenir

    Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres) + Bêta-2 mimétiques (voie systémique)

    Risques et mécanismesRisque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique.
    Conduite à tenir

    Bradycardisants + Bradycardisants

    Risques et mécanismesRisque de bradycardie excessive (addition des effets).
    Conduite à tenir

    Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique

    Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
    Conduite à tenir

    Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide

    Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
    Conduite à tenir

    Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

    • Interaction avec la cocaïne

    Grossesse et allaitement

    Contre-indications et précautions d'emploi
    Grossesse (mois)Allaitement
    123456789
    RisquesIIII

    II Précaution

    Risques liés au traitement

    • Risque d'aggravation du psoriasis
    • Risque d'hyposécrétion lacrymale
    • Risque de bradycardie
    • Risque de masquage des symptômes d'une hyperthyroïdie
    • Risque de masquage des symptômes d'une hypoglycémie
    • Risque de passage systémique
    • Risque de trouble respiratoire

    Surveillances du patient

    • Surveillance de la tension intra-oculaire 4 semaines après le début du trt puis pendant le trt
    • Surveillance ophtalmologique pendant le traitement

    Mesures à associer au traitement

    • Suivre les recommandations d'administration afin de réduire le risque de passage systémique

    Information des professionnels de santé et des patients

    • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
    • Info patient : signaler ce traitement en cas d'intervention chirurgicale
    • Information du patient : éviter le contact de l'embout avec l'oeil et les paupières
    • Information du patient : reboucher le flacon après utilisation
    • Information du patient : se laver les mains avant instillation
    • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables

    Effets indésirables

    SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
    ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Anticorps antinucléaire (augmentation) (Rare)
  • Hypoglycémie
  • DERMATOLOGIE
  • Erythème cutané (Rare)
  • Eruption cutanée
  • Alopécie
  • Eruption cutanée généralisée
  • Psoriasis
  • Psoriasis (aggravation)
  • Urticaire
  • Dermatose
  • Eruption psoriasiforme
  • Prurit
  • Eczéma de contact
  • DIVERS
  • Oedème de la face (Rare)
  • Oedème périphérique (Rare)
  • Effets systémiques (Exceptionnel)
  • Asthénie
  • Fatigue
  • Oedème
  • Trouble sexuel
  • Douleur thoracique
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Syndrome lupique (Rare)
  • Lupus érythémateux disséminé
  • Hypersensibilité
  • Angioedème
  • Réaction allergique systémique
  • Réaction anaphylactique
  • OPHTALMOLOGIE
  • Hyperhémie oculaire (Fréquent)
  • Kératite ponctuée (Peu fréquent)
  • Inflammation de la chambre antérieure de l'oeil (Peu fréquent)
  • Iritis (Peu fréquent)
  • Acuité visuelle (diminution) (Peu fréquent)
  • Photophobie (Peu fréquent)
  • Douleur oculaire (Fréquent)
  • Vision floue (Fréquent)
  • Gêne oculaire (Fréquent)
  • Oedème palpébral (Peu fréquent)
  • Ecoulement oculaire (Peu fréquent)
  • Eczéma palpébral (Rare)
  • Asthénopie (Rare)
  • Uvéite (Rare)
  • Chémosis (Rare)
  • Prurit palpébral (Rare)
  • Erythème de la paupière (Rare)
  • Erosion cornéenne
  • Hyperhémie conjonctivale
  • Hypersécrétion lacrymale
  • Réfraction (modification)
  • Diplopie
  • Sensibilité cornéenne (diminution)
  • Hyposécrétion lacrymale
  • Ptosis
  • Prurit oculaire
  • Abrasion de la cornée
  • Irritation oculaire
  • Rougeur oculaire
  • Kératite
  • Conjonctivite
  • Blépharite
  • Picotement oculaire
  • Décollement de la choroïde
  • Sensation de brûlure dans l?oeil
  • Kératopathie
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Congestion nasale (Rare)
  • Acouphène
  • Sensation de vertige
  • Dysgueusie
  • Sécheresse buccale
  • Vertige
  • PSYCHIATRIE
  • Cauchemar
  • Libido (diminution)
  • Insomnie
  • Nervosité
  • Hallucination
  • Dépression
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Infarctus du myocarde (Rare)
  • Pression artérielle (augmentation) (Rare)
  • Claudication intermittente (aggravation)
  • Insuffisance cardiaque congestive (aggravation)
  • Arythmie
  • Syncope
  • Hypotension artérielle
  • Syndrome de Raynaud
  • Bloc auriculoventriculaire (aggravation)
  • Bradycardie
  • Bloc auriculoventriculaire
  • Insuffisance cardiaque
  • Refroidissement des extrémités
  • Palpitation
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Arrêt cardiaque
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Dyspepsie
  • Vomissement
  • Soif
  • Nausée
  • Douleur abdominale
  • Douleur épigastrique
  • Trouble digestif
  • Diarrhée
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Arthropathie
  • Douleur musculaire
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Paresthésie
  • Accident vasculaire cérébral ischémique
  • Céphalée
  • Myasthénie (aggravation)
  • Accident vasculaire cérébral
  • Insuffisance circulatoire cérébrale
  • Perte de mémoire
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Bronchite (Peu fréquent)
  • Asthme (Peu fréquent)
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive (Rare)
  • Sifflement respiratoire (Rare)
  • Toux
  • Bronchospasme
  • Dyspnée
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Maladie de La Peyronie
  • Impuissance
  • Voir aussi les substances

    Timolol maléate

    Chimie
    IUPACmaléate de (S)-1-[(1,1-diméthyléthyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol
    Synonymestimolol maleate
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