À propos de Abiratérone
Mise à jour : 16 janvier 2013
Abiratérone : Mécanisme d'action

L'acétate d'abiratérone est transformé in vivo en abiratérone, un inhibiteur de la biosynthèse des androgènes. Plus spécifiquement, l'abiratérone inhibe de manière sélective l'enzyme 17alpha-hydroxylase/C17,20-lyase (CYP17). Cette enzyme est exprimée et nécessaire lors de la biosynthèse des androgènes au niveau des testicules, des glandes surrénales et des tissus tumoraux prostatiques. Le CYP17 catalyse la conversion de la prégnénolone et de la progestérone en précurseurs de la testostérone, respectivement la DHEA (déhydroépiandrostérone) et l'androstènedione, par 17alpha-hydroxylation et rupture de la liaison C17,20. L'inhibition du CYP17 entraîne également une augmentation de la production de minéralocorticoïdes par les glandes surrénales.

Le cancer de la prostate sensible aux androgènes répond aux traitements qui diminuent les taux d'androgènes. Les traitements suppresseurs des androgènes, tels que les agonistes de la LH-RH ou l'orchidectomie, réduisent la production d'androgènes dans les testicules mais n'affectent pas leur production par les glandes surrénales ni dans la tumeur. Administré en même temps que des agonistes de la LH-RH (ou que l'orchidectomie), le traitement par abiratérone abaisse le taux de testostérone sérique à un niveau indétectable (par les méthodes de dosage commercialisées).  

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Abiratérone acétate 500 mg comprimé

Dernière modification : 01/02/2024 - Révision : 15/02/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L02 - THERAPEUTIQUE ENDOCRINE
L02B - ANTIHORMONES ET APPARENTES
L02BX - AUTRES INHIBITEURS HORMONAUX ET APPARENTES
L02BX03 - ABIRATERONE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
Risques

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ABIRATERONE ACETATE 500 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer de la prostate métastatique
  • Cancer de la prostate métastatique hormonorésistant, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • abiratérone acétate : 500 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Patient de sexe masculin
  • Cancer de la prostate métastatique - Cancer de la prostate métastatique hormonorésistant, traitement de 2e intention (du)
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Association à la prednisone ou à la prednisolone
  • 1 000 mg 1 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer à jeun
  • Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
  • Administrer entier
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • Réservé à l'homme de plus de 18 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ABIRATERONE ACETATE 500 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique sévère

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Accident thromboembolique artériel, antécédent récent (d')
  • Antécédent de maladie cardiovasculaire
  • Antécédent récent d'infarctus du myocarde
  • Cardiopathie
  • Diabète
  • Homme en âge de procréer
  • Hypertension artérielle non contrôlée
  • Hypokaliémie
  • Insuffisance hépatique modérée
  • Insuffisance rénale sévère
  • Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
  • Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
  • Sujet à risque de myopathie
  • Sujet à risque de rétention hydrosodée
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Abiratérone associée à prednisolone/prednisone + Radium-223 dichlorure

Risques et mécanismesAugmentation du risque de décès et de fractures.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Abiratérone + Inducteurs enzymatiques puissants

Abiratérone + Rifampicine

Risques et mécanismesDiminution notable des concentrations plasmatiques de l'abiratérone, avec risque de moindre efficacité.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Abiratérone + Métoprolol (insuffisance cardiaque)

Risques et mécanismesChez l'insuffisant cardiaque, risque d'augmentation des effets indésirables du métoprolol, par diminution de son métabolisme hépatique par l'abiratérone.
Conduite à tenirSurveillance clinique. Si besoin, adaptation de la posologie du métoprolol pendant le traitement par l'abiratérone.

Abiratérone + Propafénone

Risques et mécanismesRisque d'augmentation des effets indésirables de la propafénone par diminution de son métabolisme hépatique par l'abiratérone.
Conduite à tenirSurveillance clinique. Si besoin, adaptation de la posologie de la propafénone pendant le traitement par l'abiratérone.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne

Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction avec la cocaïne

Fertilité et Grossesse

  • Utiliser chez l'homme des préservatifs pendant le traitement

Risques liés au traitement

  • Risque d'anémie
  • Risque d'augmentation des enzymes hépatiques
  • Risque d'hépatite fulminante
  • Risque d'hépatotoxicité
  • Risque d'hypertension artérielle
  • Risque d'hypokaliémie
  • Risque d'inflation hydrique
  • Risque d'insuffisance hépatique aiguë
  • Risque de diminution de la densité osseuse
  • Risque de myopathie
  • Risque de rhabdomyolyse
  • Risque de trouble sexuel

Surveillances du patient

  • Surveillance de la diurèse avant le traitement puis au moins 1/mois pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique ttes les 2 sem pdt les 3 premiers mois puis 1/mois pdt le trt
  • Surveillance de la kaliémie au moins 1/mois pendant le traitement
  • Surveillance de la kaliémie avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la pression artérielle au moins 1/mois pendant le traitement
  • Surveillance de la pression artérielle avant la mise en route du traitement

Mesures à associer au traitement

  • Traitement corticoïde à associer

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas de toxicité hépatique sévère

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • ALAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Hypertriglycéridémie (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Hypokaliémie (Très fréquent)
  • Bilan hépatique (anomalie)
  • Hyperbilirubinémie
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • DIVERS
  • Oedème périphérique (Très fréquent)
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Insuffisance surrénale (Peu fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Insuffisance hépatique aiguë (Rare)
  • Hépatite fulminante (Rare)
  • Hépatotoxicité
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Réaction anaphylactique
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Sepsis (Fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Inflation hydrique
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Arythmie (Peu fréquent)
  • Hypertension artérielle (Très fréquent)
  • Tachycardie (Fréquent)
  • Insuffisance cardiaque (Fréquent)
  • Angor (Fréquent)
  • Fibrillation auriculaire (Fréquent)
  • Cardiopathie
  • Infarctus du myocarde
  • Allongement de l'espace QT
  • Fraction d'éjection diminuée
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Dysfonctionnement ventriculaire gauche
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Fonction hépatique anormale
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Fracture (Fréquent)
  • Rhabdomyolyse (Peu fréquent)
  • Myopathie (Peu fréquent)
  • Ostéoporose
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Alvéolite allergique (Rare)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Infection urinaire (Très fréquent)
  • Hématurie (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Abiratérone acétate

    Chimie
    Synonymesabiraterone acetate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:1 g
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