À propos de Nétupitant
Mise à jour :
Nétupitant : Mécanisme d'action

Le nétupitant est un antagoniste sélectif des récepteurs à la neurokinine 1/substance P (NK1) humains.

Le palonosétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 ayant une forte affinité de liaison à ces récepteurs et peu ou pas d'affinité pour les autres récepteurs. Les médicaments de chimiothérapie induisent des nausées et vomissements en stimulant la libération de sérotonine par les cellules entérochromaffines de l'intestin grêle. La sérotonine active alors les récepteurs 5-HT3 situés sur les fibres vagales afférentes pour déclencher le réflexe de vomissement.

Les vomissements retardés ont été associés à l'activation par la substance P des récepteurs à la neurokinine 1 (NK1) de la famille des tachykinines (largement distribués dans le système nerveux central et périphérique). Comme le montrent les études in vitro et in vivo, le nétupitant inhibe les réponses induites par la substance P.

Le nétupitant traverse la barrière hémato-encéphalique, avec un taux d'occupation des récepteurs NK1 de respectivement 92,5 %, 86,5 %, 85,0 %, 78,0 % et 76,0 % dans le striatum 6, 24, 48, 72 et 96 heures après administration de 300 mg de nétupitant.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Nétupitant 300 mg + palonosétron (chlorhydrate) 0,5 mg gélule

Dernière modification : 08/09/2023 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A04 - ANTIEMETIQUES ET ANTINAUSEEUX
A04A - ANTIEMETIQUES ET ANTINAUSEEUX
A04AA - ANTAGONISTES DE LA SEROTONINE (5HT3)
A04AA55 - PALONOSETRON EN ASSOCIATION
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXII

X Contre-indication absolue II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

NETUPITANT 300 mg + PALONOSETRON (chlorhydrate) 0,5 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Nausées et vomissements aigus induits par la chimiothérapie chez l'adulte, trt préventif (des)
  • Nausées et vomissements retardés induits par la chimiothérapie chez l'adulte, trt préventif (des)

Posologie

Unité de prise
gélule
  • nétupitant : 300 mg
  • palonosétron (chlorhydrate) : 0.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer 1 heure avant la chimiothérapie
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Nausées et vomissements aigus induits par la chimiothérapie chez l'adulte, trt préventif (des) - Nausées et vomissements retardés induits par la chimiothérapie chez l'adulte, trt préventif (des)
  • Posologie standard
  • 1 gélule 1 fois ce jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer 1 heure avant la chimiothérapie
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Réservé à l'adulte

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

NETUPITANT 300 mg + PALONOSETRON (chlorhydrate) 0,5 mg gél
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Grossesse
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux antagonistes des récepteurs 5HT3

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Allongement de l'espace QT
  • Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
  • Allongement de l'espace QT, antécédent familial (d')
  • Bradyarythmie
  • Constipation, antécédent (de)
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Hypokaliémie
  • Hypomagnésémie
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Occlusion intestinale
  • Patient en hémodialyse
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet de plus de 75 ans
  • Trouble de la conduction cardiaque
  • Trouble hydroélectrolytique

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Sétrons + Apomorphine

Risques et mécanismesDes hypotensions sévères et des pertes de connaissance ont été rapportées lors de l'association d'un sétron avec l'apomorphine.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Nétupitant + Inducteurs enzymatiques

Risques et mécanismesDiminution très importante des concentrations de nétupitant avec risque de perte d'efficacité.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXII

X Contre-indication absolue II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 1 mois après l'arrêt du trt

Risques liés au traitement

  • Risque de syndrome sérotoninergique

Surveillances du patient

  • Surveillance de la kaliémie avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la magnésémie avant la mise en route du traitement

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pdt le traitement puis pdt 1 mois après l'arrêt du traitement

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Leucocytose (Peu fréquent)
  • Neutropénie (Peu fréquent)
  • Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent)
  • Transaminases (augmentation) (Peu fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent)
  • Troponine (augmentation) (Rare)
  • Leucopénie (Rare)
  • CPK-MB (augmentation) (Rare)
  • CPK (augmentation) (Rare)
  • Lymphocytose (Rare)
  • Hypokaliémie (Rare)
  • Myoglobinémie (Rare)
  • Hyperbilirubinémie (Rare)
  • Polynucléose neutrophile (Rare)
  • Urémie (augmentation) (Rare)
  • DERMATOLOGIE
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Alopécie (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Rare)
  • Prurit (Rare)
  • Erythème cutané (Rare)
  • DIVERS
  • Asthénie (Peu fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • Douleur thoracique non cardiaque (Rare)
  • Sensation de chaleur (Rare)
  • Douleur des membres (Rare)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Appétit diminué (Peu fréquent)
  • Dysphagie (Rare)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Conjonctivite (Rare)
  • Vision floue (Rare)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Vertige (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Peu fréquent)
  • Hyposialie (Rare)
  • Acouphène (Rare)
  • Dysgueusie (Rare)
  • PSYCHIATRIE
  • Insomnie (Peu fréquent)
  • Trouble du sommeil (Rare)
  • Psychose (Rare)
  • Trouble de l'humeur (Rare)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Trouble de la conduction cardiaque (Peu fréquent)
  • Bloc auriculoventriculaire du premier degré (Peu fréquent)
  • Tachycardie (Peu fréquent)
  • Hypertension artérielle (Peu fréquent)
  • Allongement de l'espace QT (Peu fréquent)
  • Cardiomyopathie (Peu fréquent)
  • Bloc de branche gauche (Rare)
  • Bouffée congestive (Rare)
  • Extrasystole ventriculaire (Rare)
  • Bloc auriculoventriculaire de 2e degré (Rare)
  • Ischémie myocardique (Rare)
  • Sous-décalage du segment ST (Rare)
  • Arythmie (Rare)
  • Hypotension artérielle (Rare)
  • Anomalie du segment ST-T (Rare)
  • Insuffisance mitrale (Rare)
  • Bloc de branche droit (Rare)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Distension abdominale (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Peu fréquent)
  • Hoquet (Peu fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Nausée (Peu fréquent)
  • Douleur abdominale (Peu fréquent)
  • Flatulence (Peu fréquent)
  • Diarrhée (Peu fréquent)
  • Hémorroïde (Rare)
  • Vomissement (Rare)
  • Langue saburrale (Rare)
  • Eructation (Rare)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Dorsalgie (Rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Hypoesthésie (Rare)
  • Somnolence (Rare)
  • TOXICOLOGIE
  • Syndrome sérotoninergique
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Cystite (Rare)
  • Voir aussi les substances

    Nétupitant

    Chimie
    IUPAC2-[3,5-bis(trifluométhyl)phényl]-N,2-diméthyl-N-[4-(2-méthylphényl)- 6-(4-méthylpipérazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide
    Synonymesnetupitant

    Palonosétron chlorhydrate

    Chimie
    IUPAC2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,4,5,6-tétrahydro-1H-benzo[de]isoquinoléin-1-one
    Synonymespalonosetron hydrochloride
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